Wat u moet weten over Complera (Emtricitabine, Rilpilvirine, Tenofovir DF)

Gilead Sciences

Complera is een combinatiegeneesmiddel met een vaste dosis dat wordt gebruikt voor de behandeling van hiv bij volwassenen en oudere kinderen. Complera is in 2011 goedgekeurd voor gebruik door de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) en bestaat uit drie verschillende antiretrovirale geneesmiddelen:

• Emtricitabine (FTC), een nucleoside reverse transcriptase-remmer (NRTI), ook verkocht als een capsule voor één medicijn genaamd Emtriva
• Rilpivirine, een niet-nucleoside reverse transcriptase-remmer (NNRTI), ook verkocht als een enkelvoudige pil genaamd Edurant
• Tenofovirdisoproxilfumaraat (TDF), een andere NtRTI die ook wordt verkocht in een tablet voor één medicijn genaamd Edurant

Complera geneest hiv niet. Het voorkomt eerder de progressie van de ziekte door een genoemd enzym te blokkerenreverse transcriptasedat het virus nodig heeft om te repliceren. Door HIV-replicatie te blokkeren, kan de viruspopulatie worden onderdrukt tot niet-detecteerbare niveaus waar het weinig schade kan aanrichten.

Er zijn geen generieke versies van Complera.

In 2016 werd een "verbeterde" versie van Complera, genaamd Odefsey, goedgekeurd door de FDA. Deze nieuwe versie verving TDF door tenofoviralafenamide (TAF), waarvan het medicijn het lichaam blootstelt aan een lagere dosis tenofovir en het risico op nierinsufficiëntie vermindert dat soms wordt waargenomen bij TDF-gebruikers. Beide versies zijn leverbaar.

Toepassingen

Complera wordt gebruikt om een ​​hiv-infectie te behandelen bij volwassenen en kinderen ouder dan 35 kilo. De FDA heeft twee indicaties voor gebruik afgegeven:

• Nieuw behandelde mensen: Complera kan worden gebruikt als eerstelijnsbehandeling bij mensen met een HIV-viral load van 100.000 of minder.
• Mensen met behandelervaring: Complera kan een huidige therapie vervangen als het individu een niet-detecteerbare virale lading heeft gehad.

Alvorens te nemen

Voordat met de behandeling wordt begonnen, zal uw arts tests bestellen om uw virus te "profileren". De tests geven uw arts informatie die hem helpt bij het selecteren van de medicijnen waarvoor u het meest gevoelig bent. Dit zijn onder meer:

• Genetische resistentie testen, een bloedtest die het aantal en de soorten geneesmiddelresistente mutaties van uw virus detecteert
• Fenotypische testen, een bloedtest die het virus isoleert en het blootstelt aan alle beschikbare antiretrovirale geneesmiddelen om te zien welke het beste werken

Genetische resistentie testen is cruciaal, zelfs als u pas met HIV besmet bent, aangezien het mogelijk is om een ​​geneesmiddelresistent virus op te sporen via seks, gedeelde naalden en andere vormen van overdracht.

Fenotypische tests worden naast genetische resistentietests gebruikt, maar zijn over het algemeen voorbehouden aan mensen die een mislukte behandeling hebben gehad.

Voorzorgsmaatregelen en contra-indicaties

Complera is gecontra-indiceerd voor gebruik bij mensen die eerder een overgevoeligheidsreactie op emtricitabine, rilpivirine of tenofovir hebben gehad.

Er zijn andere omstandigheden waarin Complera wordt vermeden of met voorzichtigheid wordt gebruikt:

• Hepatitis B: Complera wordt doorgaans vermeden bij mensen die gelijktijdig zijn geïnfecteerd met hiv en hepatitis B, aangezien emtricitabine en tenofovir de acute hepatitis B-symptomen kunnen verergeren. Bij een niet-gediagnosticeerde infectie wordt het testen van hepatitis B aanbevolen voordat de behandeling wordt gestart.
• Nierziekte: Complera wordt met voorzichtigheid gebruikt bij mensen met een nierziekte, aangezien het de nierfunctie verder kan aantasten. Complera mag nooit worden gebruikt bij mensen met een creatinineklaring van minder dan 50 milliliter per minuut (ml / min), een aanwijzing voor een nierfunctiestoornis.
• Leveraandoeningen: Rilpivirine kan levertoxiciteit veroorzaken, meestal bij mensen met onderliggende leveraandoeningen (zoals hepatitis B en hepatitis C), maar ook bij mensen zonder voorgeschiedenis van leveraandoeningen. Indien gebruikt, moeten baseline leverfunctietesten worden uitgevoerd samen met routinematige follow-ups.
• Osteoporose: Tenofovir kan verlies van botmineralen veroorzaken. Hoewel dit voor de meeste mensen over het algemeen geen probleem is, kunnen mensen met ernstige osteoporose of een voorgeschiedenis van pathologische fracturen baat hebben bij botmassadichtheid (BMD) om hun risico op schade te beoordelen.

Andere combinatie antiretrovirale geneesmiddelen

Naast Complera zijn er 12 andere antiretrovirale combinatiegeneesmiddelen die alleen kunnen worden ingenomen met een eenmaal daagse dosis:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
• Delstrigo (doravirine + lamivudine + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudine)
• Genvoya (cobicistat + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirine)
• Odefsey (emtricitabine + rilpivirine + tenofovir AF)
• Stribild (cobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (efavirenz + lamivudine + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudine + TDF)
• Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)
• Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudine)

In januari 2021 keurde de FDA een maandelijks goed antiretrovirale therapie bekend als cabenuva, waarbij één injectie met rilpivirine en een andere met een integraseremmer genaamd cabotegravir wordt gegeven.

Dosering

Complera is een samengestelde tablet die bestaat uit 25 milligram (mg) rilpivirine, 200 mg emtricitabine en 300 mg tenofovirdisoproxilfumaraat. De roze, langwerpige, filmomhulde tablet is aan de ene kant bedrukt met "GSI" en is aan de andere kant effen.

De aanbevolen dosis Complera voor volwassenen en kinderen is één tablet per dag, in te nemen met voedsel Om de optimale therapeutische concentratie van het geneesmiddel in de bloedbaan te behouden, moet Complera dagelijks worden ingenomen, idealiter elke dag op hetzelfde tijdstip.

Wijziging

Het geneesmiddel tegen tuberculose rifampicine (op de markt gebracht onder de merknamen Rifadin, Rifamate en anderen) kan de concentratie van rilpivirine in het bloed verlagen. Bij gelijktijdig gebruik moet Complera worden aangevuld met een extra dosis van 25 mg rilpivirine in de vorm van Edurant gedurende de tuberculosebehandeling.

Hoe te nemen en op te slaan

Als Complera bij een maaltijd wordt ingenomen, wordt de opname van rilpivirine en tenofovir in de darmen met respectievelijk 16% en 38% verhoogd. Kauw niet op de tablet, splits of plet de tablet niet, aangezien dit ook de opname van het geneesmiddel kan beïnvloeden.

Complera kan veilig worden bewaard bij kamertemperatuur, idealiter rond 77 ° F (25 ° C). Bewaar de pillen niet op een zonnige vensterbank of in uw handschoenenkastje. Gooi pillen weg waarvan de vervaldatum is verstreken.

Als u een dosis heeft overgeslagen, neem deze dan in zodra u eraan denkt. Als het bijna tijd is voor uw volgende dosis, sla dan de oorspronkelijke dosis over en ga verder op de normale manier. Verdubbel de doses niet.

Bijwerkingen

Complera veroorzaakt weinig bijwerkingen, waarvan de meeste mild en van voorbijgaande aard zijn en meestal binnen een week of twee verdwijnen als uw lichaam zich aan de behandeling aanpast. Met dat gezegd, kunnen sommige mensen ernstige bijwerkingen of complicaties ervaren die een onmiddellijke verandering van de behandeling vereisen.

Gemeenschappelijk

Vaak voorkomende bijwerkingen van Complera zijn (in volgorde van frequentie):

• Hoofdpijn (2%)
• Slapeloosheid (2%)
• Depressie (2%)
• Duizeligheid (1%)
• Misselijkheid (1%)
• Abnormale dromen (1%)
• Uitslag (1%)

Erge, ernstige

In zeldzame gevallen is bekend dat de geneesmiddelen in Complera ernstige en zelfs levensbedreigende bijwerkingen veroorzaken. Complicaties zijn onder meer:

• Verergering van hepatitis B: Symptomen zijn onder meer vermoeidheid, misselijkheid, braken, zwelling van de buik, donkere urine en geelzucht (gele verkleuring van de ogen en / of huid). Van ernstige gevallen is bekend dat ze onomkeerbare leverschade veroorzaken, waaronder gedecompenseerde cirrose en leverfalen.
• Nierfalen: Tenofovir kan een nierfunctiestoornis veroorzaken, wat bij sommige mensen kan leiden tot acuut nierfalen (meestal degenen met een reeds bestaande nierfunctiestoornis). Zodra de behandeling is gestopt, wordt de nierfunctie meestal hersteld.
• Melkzuuracidose: NRTI's zoals tenofovir en emtricitabine kunnen de mogelijk levensbedreigende ophoping van melkzuur in de bloedbaan veroorzaken. Symptomen zijn onder meer buikpijn, verlies van eetlust, diarree, spierpijn of krampen, ongebruikelijke slaperigheid en snelle oppervlakkige ademhaling.
• Ernstige uitslag: Rilpivirine kan een zeldzame allergie veroorzaken die bekend staat alsgeneesmiddelreactie met eosinofilie en systemische symptomen(JURK). JURK ontwikkelt zich meestal twee tot acht weken na het begin van de behandeling en verschilt van anafylaxie doordat het in het algemeen niet leidt tot acute ademnood. Toch kunnen zeldzame gevallen acute ontsteking en letsel aan de longen, nieren of lever veroorzaken.

Waarschuwing en interacties

Complera heeft een black box-waarschuwing bij zich die consumenten en beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg adviseert over het risico van acute exacerbatie van hepatitis B. Een black box-waarschuwing is het hoogste adviesniveau van de FDA over de ernstige schade die een medicijn kan veroorzaken.

Complera wordt over het algemeen als veilig beschouwd tijdens de zwangerschap. Hoewel goed gecontroleerde studies bij mensen ontbreken, heeft de Antiretroviral Pregnancy Registry (APR) - die de bijwerkingen in de Verenigde Staten controleert - geen toename van het algehele risico op geboorteafwijkingen door emtricitabine, rilpivirine of tenofovir gemeld.

Het is belangrijk om met uw arts te praten als u zwanger bent of van plan bent zwanger te worden voordat u met Complera begint, zodat u de voordelen en risico's van de behandeling volledig begrijpt.

Geneesmiddel-geneesmiddelinteracties

Complera kan met veel medicijnen interageren. Hoewel sommige interacties kunnen worden ondervangen door de doses over meerdere uren te scheiden, kan voor andere een geneesmiddelvervanging nodig zijn.

Breng uw arts op de hoogte als u een van de volgende geneesmiddelen of supplementen gebruikt:

• Antibiotica: Robimycin (erytromycine), Zagam (sparfloxacine)
• Anticonvulsiva: Dilantin (fenytoïne), Luminal (fenobarbital), Tegretol (carbamazepine), Trileptal (oxcarbazepine)
• Corticosteroïden: Decadron (dexamethason)
• H2-blokkers: Axid (nizatidine), Pepcid (famotidine), Tagamet (cimetidine), Zantac (ranitidine)
• Protonpompremmers (PPI's): Losec (ompreprazol), Nexium (esomeprazol), Prevacid (lansoprazol), Protonix (pantoprazol) of een andere PPI
• Sint-janskruid

Vertel uw arts altijd over alle medicijnen die u gebruikt voordat u met de behandeling begint, inclusief receptplichtige, vrij verkrijgbare medicijnen, voedings-, kruiden- of recreatieve medicijnen.