Lijst met goedgekeurde HIV-antiretrovirale geneesmiddelen

Ridofranz / Getty-afbeeldingen

Antiretrovirale geneesmiddelen worden gebruikt om een ​​HIV-infectie te behandelen. Ze werken door een fase van de levenscyclus van het virus te blokkeren en zo te voorkomen dat het zich vermenigvuldigt. De medicijnen zijn onderverdeeld in zes verschillende klassen, grotendeels gebaseerd op de fase van de levenscyclus die ze remmen.

Met ingang van 2021 heeft de Amerikaanse Food and Drug Administration goedkeuring verleend aan 26 afzonderlijke geneesmiddelen en 22 vast gedoseerde combinatie (FDC) geneesmiddelen die bestaan ​​uit twee of meer antiretrovirale middelen. Dit omvat het eerste antiretrovirale geneesmiddelregime, genaamd Cabenuva, dat vereist een maandelijkse injectie in plaats van elke dag een orale dosis in te moeten nemen.

Antiretrovirale therapie is aan het veranderen in vasten, met nieuwere geneesmiddelen die weinig bijwerkingen, grotere duurzaamheid en een verminderd risico op geneesmiddelresistentie bieden. In het verleden werd antiretrovirale therapie beschreven als een "cocktail" met drie geneesmiddelen. Tegenwoordig, met verbeterde farmacokinetiek en een langere halfwaardetijd van het geneesmiddel, kan antiretrovirale therapie slechts twee samen geformuleerde geneesmiddelen omvatten.

Hoewel sinds 2010 verschillende nieuwe antiretrovirale geneesmiddelen aan het behandelingsarsenaal zijn toegevoegd, zijn oudere zoals Crixivan (indinavir), Invirase (saquinavir), Rescriptor (delavirdine), Videx (didanosine), Viracept (nelfinavir) en Zerit (stavudine) stopgezet en zijn niet meer in gebruik.

Invoer- / bijlage-remmers

Zoals hun naam zegt, werken entry / attachment-remmers door het vermogen van het virus om zich te hechten aan of binnen te dringen in gezonde gastheercellen te blokkeren. Ze doen dit door zich te binden aan verschillende receptoren op het oppervlak van de gastheercel die HIV gebruikt om zich vast te klampen aan en / of de cel binnen te gaan. Zonder de middelen om een ​​cel binnen te gaan, kan HIV niet repliceren.

DRUGSKLASSE: Inhibitoren van toegang / bijlagenMerknaamGenerieke naamTypische dosering voor volwassenenDieetnotitiesFuzeonenfuvirtide90 mg tweemaal daags geïnjecteerdNiet toepasbaarRukubiofostemsavirEén tablet van 600 mg 2x / dagMet of zonder voedsel ingenomenSelzentrymaraviroc-Een tablet van 150 mg 2x / dag
-Een tablet van 300 mg 2x / dag
-Twee tabletten van 300 mg 2x / dagMet of zonder voedsel ingenomenTrogarzoibalizumab-2.000 mg intraveneuze infusie als inductiedosis
-800 mg intraveneuze infusie om de twee wekenNiet toepasbaar

Integraseremmers

Integraseremmers werken door de opname van hiv-DNA in het DNA van de gastheercel te blokkeren, een proces dat bekend staat als integratie. Ze doen dit door een viraal enzym te remmen dat bekend staat als integrase.

DRUGSKLASSE: IntegraseremmersMerknaamGenerieke naamTypische dosering voor volwassenenDieetnotitiesIsentressraltegravirEén tablet van 400 mg 2x / dagMet of zonder voedsel ingenomenIsentress HDraltegravirEén tablet van 600 mg 2x / dagMet of zonder voedsel ingenomenTivicaydolutegravir-Onbehandelde patiënten:
Eén tablet van 50 mg 1x per dag
-Patiënten met resistentie tegen Isentress:
Eén tablet van 50 mg 2x / dagMet of zonder voedsel ingenomenVocabriacabotegravirEén tablet van 30 mg 1x / dag (specifiek ingenomen met orale Edurant gedurende één maand als inductiedosis voor Cabenuva-injectie met verlengde afgifte - zie "FDC-geneesmiddelen" hieronder)Genomen met voedsel

Nucleoside reverse transcriptaseremmers

Om HIV te laten repliceren, gebruikt het een enzym genaamd reverse transcriptase om zijn virale RNA te vertalen in dubbelstrengs DNA, dat vervolgens wordt geïntegreerd in de kern van de gastheercel om zijn genetische machinerie te "kapen". Door dit te doen, kan hiv meerdere kopieën van zichzelf gaan produceren.

Nucleoside reverse transcriptase-remmers (NRTI's) blokkeren de werking van reverse transcriptase en voorkomen zo de replicatie van het virus.

DRUGSKLASSE: Nucleoside reverse transcriptaseremmers (NRTI's)MerknaamGenerieke naamTypische dosering voor volwassenenDieetnotitiesEmtrivaemtricitabine-Een tablet van 100 mg 1x per dag
-Een tablet van 150 mg 2x / dagMet of zonder voedsel ingenomenEpivirlamivudine-Een tablet van 300 mg 1x per dag
-Een tablet van 150 mg 2x / dagMet of zonder voedsel ingenomenRetrovirAZT, zidovudineEén tablet van 300 mg 2x / dagVoedsel kan maagklachten verminderenVireadtenofovirEén tablet van 300 mg 1x per dagMet of zonder voedsel ingenomenZiagenabacavir-Twee tabletten van 300 mg 1x / dag
-Een tablet van 300 mg 2x / dagMet of zonder voedsel ingenomen

Niet-nucleoside reverse transcriptaseremmers

Niet-nucleoside reverse transcriptase-remmers (NNRTI's) blokkeren ook reverse transcriptase, maar op een andere manier. In plaats van zich te hechten aan viraal DNA zoals NRTI's, binden NNRTI's zich rechtstreeks aan het enzym en blokkeren ze de werking ervan.

DRUGSKLASSE: Niet-nucleoside reverse transcriptaseremmers (NNRTI's)MerknaamGenerieke naamTypische dosering voor volwassenenDieetnotitiesEdurantrilpivirineEén tablet van 25 mg 1x per dagGenomen bij een maaltijdIntelenceetravirineEén tablet van 200 mg 2x / dagGenomen bij een maaltijdPifeltrodoravirineEén tablet van 100 mg 1x per dagMet of zonder voedsel ingenomenSustivaefavirenzEén tablet van 600 mg 1x per dagOp een lege maag innemen, bij voorkeur voor het slapengaanViramune IR (onmiddellijke release)nevirapine-Eerste 14 dagen:
200 mg tablet 2x / dag
Onderhoudsdosis:
200 mg tablet 2x / dagMet of zonder voedsel ingenomenViramune XR (verlengde release)nevirapine-Eerste 14 dagen:
Eén IR-tablet van 200 mg 1x per dag
Onderhoudsdosis:
Eén XR-tablet van 400 mg 1x per dagMet of zonder voedsel ingenomen

Proteaseremmers

Proteaseremmers (PI's) werken door een enzym te blokkeren dat bekend staat als protease. Zodra HIV de genetische machinerie van de gastheercel overneemt, produceert het lange-keten-eiwitten die in kleinere stukjes moeten worden gesneden (door protease) om te worden geassembleerd tot een nieuw viraal deeltje. worden gesneden en nieuwe virale deeltjes kunnen niet worden geproduceerd.

DRUGSKLASSE: ProteaseremmersMerknaamGenerieke naamTypische dosering voor volwassenenDieetnotitiesAptivustipranavirTwee capsules van 250 mg + 200 mg Norvir 2x / dagKan het beste bij een maaltijd worden ingenomenLexivafosamprenavir-Twee tabletten van 700 mg 2x / dag
-Twee tabletten van 700 mg + 100 mg Norvir 1x / dag
-Patiënten met een eerdere PI-storing:
Eén tablet van 700 mg + 100 mg Norvir 2x / dagMet of zonder voedsel ingenomenPrezistaDarunavir-800 mg + 100 mg Norvir 1x / dag
-Patiënten met bekende niveaus van Prezista-geassocieerde resistentie:
Eén tablet van 600 mg + 100 mg Norvir 2x / dagGenomen met voedselReyatazatazanavir-Twee capsules van 200 mg 1x / dag
-300 mg + 100 mg Norvir 1x / dagGenomen met een lichte maaltijd

Farmacokinetische versterkers

Deze medicijnen, ook wel hiv-boosters genoemd, worden gebruikt om de concentratie van proteaseremmers in de bloedbaan te "stimuleren". Zonder hen zou de concentratie van de begeleidende PI snel onder het therapeutische niveau vallen, waardoor het virus de kans krijgt zich te vermenigvuldigen.

DRUGSKLASSE: Farmacokinetische versterkersMerknaamGenerieke naamTypische dosering voor volwassenenDieetnotitiesNorvirritonavirDe dosering varieert afhankelijk van de PI's waarmee het wordt ingenomen
(Technisch gezien een proteaseremmer)Met of zonder voedsel ingenomenTybostcobicistat150 mg 1x / dag
(Technisch gezien een CYP3A-remmer)Genomen met voedsel

Combinatiegeneesmiddelen met vaste dosis

Geneesmiddelen met een combinatie van vaste doses (FDC) verminderen de dagelijkse pillast waarmee een persoon met hiv anders te maken zou kunnen krijgen bij het ondergaan van antiretrovirale therapie. Sommige FDC-medicijnen worden gebruikt in combinatie met andere antiretrovirale middelen. Anderen worden volledig op zichzelf gebruikt.

Van de 22 FDC-geneesmiddelen die zijn goedgekeurd voor gebruik in de Verenigde Staten, zijn er 14 alles-in-één behandelingen die eenmaal daags worden ingenomen.

Geneesmiddelen met een vaste dosiscombinatie (FDC)MerknaamInhoudTypische dosering voor volwassenenDieetnotitiesAtripla600 mg Sustiva + 200 mg Emtriva + 300 mg VireadEén tablet 1x / dagInnemen op een lege maag, bij voorkeur voor het slapengaanBiktarvy50 mg bictegravir + 200 mg Emtriva + 25 mg tenofoviralafenamideEén tablet 1x per dagMet of zonder voedsel ingenomenCabenuva400-600 mg cabotegravir + 600-900 mg Edurant (in aparte voorgevulde spuiten)- Startinjecties: één injectie van 600 mg cabotegravir en één injectie van 900 mg Edurant gedurende maand één (alleen na een inductiedosis Vocabria - zie "Intergrase-remmers" hierboven)
Onderhoudsinjecties: één 400 mg cabotegravir-injectie en één 600 mg Edurant-injectie 1x / maand daarnaNiet toepasbaarCimduo300 mg Emtriva + 300 mg VireadEén tablet 1x per dagMet of zonder voedsel ingenomenCombivir300 mg Retrovir
+ 150 mg EpivirEén tablet 2x / dagVoedsel kan maagklachten verminderenComplera25 mg Edurant + 200 mg Emtriva + 300 mg Viread-Een tablet 1x / dag
-Voor mensen die rifabutine gebruiken: één tablet plus 1x daags 25 mg EdurantGenomen met voedselDescovy200 mg Emtriva + 25 mg tenofoviralafenamideEén tablet per dagMet of zonder voedsel ingenomenDelstrigo100 mg Pifeltro + 300 mg Epivir + 300 mg Viread-Een tablet 1x / dag
-Voor mensen die rifabutine gebruiken: 1 tablet 1x per dag, gevolgd door 100 mg Pifeltro 12 uur laterMet of zonder voedsel ingenomenDovato50 mg Tivicay + 300 mg Epivir-Een tablet 1x / dag
-Voor mensen die rifabutine of carbemazepine gebruiken: één tablet 1x per dag, gevolgd door 50 mg Tivicay 12 uur laterMet of zonder voedsel ingenomenEpzicom600 mg Ziagen
+ 300 mg EpivirEén tablet 1x per dagMet of zonder voedsel ingenomenEvotaz300 mg Reyataz
+ 150 mg TybostEén tablet 1x per dagGenomen met voedselGenvoya150 mg elvitegravir + 150 mg Tybost +
200 mg Emtriva + 10 mg tenofoviralafenamideEén tablet 1x per dagGenomen met voedselJuluca50 mg Tivicay + 25 mg Edurant-Een tablet 1x / dag
-Voor mensen die rifabutine gebruiken: één tablet plus 1x daags 25 mg EdurantGenomen met voedselKaletra200 mg lopinavir + 50 mg Norvir-Twee tabletten 2x / dag
-Mensen met minder dan 3 mutaties geassocieerd met lopinavirresistentie:
Vier tabletten 1x / dagMet of zonder voedsel ingenomenOdefsey25 mg Edurant + 200 mg Emtriva + 25 mg tenofoviralafenamideEén tablet 1x per dagGenomen met voedselPrezcobix800 mg Prezista
+ 150 mg TybostEén tablet 1x per dagGenomen met voedselSymtuza800 mg Prezista + 150 mg Tybost + 200 mg Emtriva + 10 mg tenofoviralafenamideEén tablet 1x per dagGenomen met voedselSymfi600 mg Sustiva + 300 mg Epivir + 300 mg VireadEén tablet 1x per dagInnemen op een lege maag, bij voorkeur voor het slapengaanSymfi Lo400 mg Sustiva + 300 mg Epivir + 300 mg VireadEén tablet 1x per dagOp een lege maag innemen, bij voorkeur voor het slapengaanStribild150 mg elvitegravir + 150 mg Tybost +
200 mg Emtriva + 300 mg VireadEén tablet 1x per dagGenomen met voedselTriumeq600 mg Ziagen + 50 mg Tivicay + 300 mg EpivirEén tablet 1x per dagMet of zonder voedsel ingenomenTruvada300 mg Viread
+ 200 mg EmtrivaEén tablet 1x per dagMet of zonder voedsel ingenomen