De rol van progestageen bij anticonceptie

Alle combinatie-anticonceptiepillen bevatten oestrogeen (meestal ethinylestradiol) en een progestageen. De term progestageen wordt gebruikt voor elke natuurlijke of door de mens gemaakte stof die eigenschappen heeft die vergelijkbaar zijn met natuurlijk progesteron. In tegenstelling tot oestrogeen zijn er veel soorten progestageen die worden aangetroffen in verschillende merken orale anticonceptie. De oudere progestagetypes worden meestal de eerste en tweede generatie genoemd, terwijl de nieuwere de derde generatie (en de vierde) worden genoemd.

Hoeveelheden progestageen

Het vergelijken van oestrogeen is vrij eenvoudig aangezien alle combinatiepillen hetzelfde type oestrogeen gebruiken; dit maakt het mogelijk om doseringen eenvoudig op hoeveelheid te vergelijken. Aan de andere kant, omdat pillen verschillende soorten progestageen gebruiken (die elk een andere sterkte hebben), is het veel moeilijker om progestageenspiegels tussen pillen te vergelijken. De hoeveelheid progestageen die in anticonceptiepillen wordt aangetroffen, is vrij klein en wordt meestal aangegeven in milligrammen (mg). Dit betekent dat zelfs als twee merken dezelfde dosis progestageen hebben, ze verschillende soorten progestageen kunnen hebben, dus de potentie kan sterk variëren.

Soorten progestageen

Er zijn veel soorten progestagenen, en elk heeft een ander profiel in termen van progestationele, oestrogene en androgene activiteit en / of effecten. Het resultaat van deze effecten is afhankelijk van de combinatie van het type en niveau van progestageen en het niveau van oestrogeen.

Omdat de hormonen die in elk type pil worden aangetroffen, verschillend zijn en omdat elke vrouw anders op de pil reageert, zijn deze algemene richtlijnen mogelijk niet voor alle vrouwen van toepassing. Om beter te begrijpen hoe een progestageen kan worden geclassificeerd, is het nuttig om te verduidelijken welke effecten een progestageen op het vrouwelijk lichaam kan hebben.

• Progestationele effecten: Progestationele effecten verwijzen naar hoe het progestageen de progesteronreceptoren stimuleert (waardoor ovulatie wordt voorkomen en menstruatiebloedingen worden verminderd). Een vergelijkbare term is progestationele selectiviteit, de mate waarin progestationele effecten worden gemaximaliseerd en androgene effecten worden geminimaliseerd. Het doel van een anticonceptiepil is meestal om een ​​hoog niveau van progestationele selectiviteit te bereiken.
  • Androgene effecten: Androgene effecten verwijzen naar de waarschijnlijkheid dat het progestageen onaangename bijwerkingen kan veroorzaken. Progestines met een hogere androgene activiteit kunnen de kans op androgeengerelateerde bijwerkingen vergroten, waaronder voornamelijk acne en hirsutisme (ongewenste haargroei bij vrouwen).
    Ook hebben progestinen met minder androgene activiteit de neiging om weinig tot geen effect te hebben op het koolhydraatmetabolisme, waardoor het lichaam eenvoudige suikers afbreekt en synthetiseert in kleinere eenheden die vervolgens door het lichaam kunnen worden gebruikt voor energie.
• Oestrogene effecten: oestrogene activiteit heeft te maken met ethinylestradiol, het type synthetisch oestrogeen dat wordt aangetroffen in anticonceptiepillen. Een hoger aantal microgram ethinylestradiol leidt tot krachtigere oestrogene effecten. Een grotere hoeveelheid oestrogene activiteit helpt androgeengerelateerde bijwerkingen te verminderen. Progestines hebben echter de neiging om enkele van de oestrogene effecten van ethinylestradiol tegen te gaan.

Classificatie van progestinen

Combinatie anticonceptiepillen bevatten een oestrogeen en een progestageen. Er zijn acht soorten progestagenen. De meeste van deze synthetische progestagenen zijn chemische derivaten van testosteron (bekend als 19-nortestosteronderivaten).

De beschikbare anticonceptiepillen die zijn geclassificeerd onder 19-nortestosteron, kunnen verder worden onderverdeeld in twee families: estrane en gonane.

• De Estrane-familie (meestal progestinen van de eerste generatie): bestaat uit norethindron en andere progestagenen die metaboliseren tot norethindron. Deze omvatten norethindronacetaat en ethynodioldiacetaat.
  • The Gonane Family: Deze classificatie is verder onderverdeeld in twee groepen:
    Progestines van de tweede generatie, die in verschillende mate androgene en oestrogene activiteiten hebben. Deze omvatten levonorgestrel en norgestrel.
  • Nieuwere gonanen of progestagenen van de derde generatie; deze hebben naar verluidt de minste androgene effecten en omvatten desogestrel en norgestimaat.
• Drospirenon: de laatste progestageen, is ook de nieuwste (4e) generatie. Drospirenon is een uniek progestageen omdat het verschilt van de andere omdat het is afgeleid van 17a-spironolacton, niet van de 19-nortestosteronderivaten.

De progestinen van de derde (en vierde) generatie zijn doorgaans zeer selectief en hebben minimale androgene eigenschappen. Deze omvatten norgestimaat, desogestrel en drospirenon. Er zijn aanwijzingen dat de progestagenen van de derde generatie een hoger risico op bloedstolsels met zich meebrengen.